抗肺癌新药艾维替尼临床前研究成果发表

近日，由艾森医药研究有限公司自主研发，中国首个第三代表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂艾维替尼（AC0010）的临床前研究成果，在美国肿瘤主流期刊《Molecular Cancer Therapeutics》（《分子肿瘤治疗》）发表。论文详细阐述了艾维替尼作为新一代EGFR抑制剂的系统临床前研究过程以及首次人体临床试验的初步结果。

论文首次披露了艾维替尼化学结构，以及针对肺癌耐药性基因突变T790M的分子结构设计、筛选、优化过程及原理。并用一系列的分子细胞生物学方法及动物模型研究，论证了艾维替尼分子结构设计的独特优势及成药的潜在可能性。通过系统的临床前研究，具有独特化学结构的艾维替尼体现了#$、二代EGFR抑制剂所不具备的三个重要抗肺癌的药理特征：

1、高选择性抑制导致肺癌的EGFR突变基因，而对具有生理功能的正常EGFR没有作用，其选择优势高达300倍。因而艾维替尼的副作用非常小。

2、克服肺癌EGFR基因的耐药突变，有效抑制耐药肺癌细胞的生长，从而克服肺癌耐药。

3、不可逆抑制肺癌EGFR突变基因，可#)性阻断EGFR突变基因的致癌通路，具有更好的治疗效果。

论文同时也发表了艾维替尼的初步临床结果，在晚期肺癌病人上，艾维替尼同样展现出了在细胞水平和动物研究中所获得的特点和优势。

业内人士表示，艾维替尼在《Molecular Cancer Therapeutics》（《分子肿瘤治疗》）发表的临床前和前期临床研究成果，展示了艾维替尼创新研究的过程及其安全、毒副作用低、效果优等特点。

目前，艾维替尼正在中国开展II/III期临床研究和美国I期临床研究，进展顺利。