我学者开发出高效药物合成技术

本报讯（记者黄辛）华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心的一项最新研究成果，为原始创新药物的发现提供了一种高效合成技术。相关研究论文近日在线发表在《自然—化学》上，并得到审稿专家的高度评价。

　　据介绍，创新药物包括化学药和生物药两类。近20年，全球每年审批的新药仍以新化学实体药为主，约占70％以上。美日欧为全球主要的创新药物研发市场，其中美国约占全球上市新药总销售额的61%。而我国医药产业生产的化学药品97%以上为仿制药。研制具有自主知识产权的创新药物，提高自主创新能力，推动我国创新药物的研发进程以及制药行业的转型升级迫在眉睫。

　　同时，近十年来，尽管新药研发投入在增长，全球产出的新化学实体分子数却在逐年下降，主要原因之一是现有化学合成技术无法快速、大量合成结构多样性的新化合物以供筛选。

　　因此，上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心的胡文浩课题组近年来着力开发高效药物合成技术，为原始创新药物的发现快速提供大量结构多样性的新化合物。自2006年开始，该课题组在多组分反应领域发现了两个新的化学反应，可以高效、快速合成含多氨基和羧基的新化合物，研究结果发表在《美国化学会会志》和德国《应用化学》等系列国际权威期刊上。在此基础上，该团队针对高效药物合成技术的研究，此次又有了进一步的重要发现。

　　此次用该课题组的高效合成技术合成的新化合物骨架，广泛存在于多类药物分子中，已有研究结果表明，这些新化学实体表现出抗肿瘤、抗糖尿病等多种重要的生物活性。

　　该成果得到《自然—化学》匿名审稿专家的高度评价，认为该方法“无疑是金属卡宾化学领域的一个突破，可以构筑结构复杂的吲哚类衍生物，必将在制药行业引人注目”。

　　《中国科学报》 (2012-10-11 A1 要闻)