全新降糖药开启持久血糖达标新时代

有数据显示，中国现有9240万成人患有糖尿病，其中男性5020万人，女性4220万人，这意味着中国20岁以上成人糖尿病的患病率达9.7% 。然而，我国仅有不到1/3的患者血糖达标。血糖达标率低不只是当前中国糖尿病防治的一个重要问题，也是全球糖尿病控制的难题。世界糖尿病联盟数据显示，在世界范围内，当前已有近2.5亿糖尿病患者，2型糖尿病占85%~95%，其中80%的患者糖化血红蛋白无法被控制在7%以内。

　　持久控制血糖达标是应对糖尿病的一个核心策略，医学界正不断探索全面控制糖尿病的新途径，基于肠促胰素作用机制的降糖药物就是当前降糖药物的一个研究热点。口服肠促胰素类降糖药安立泽（沙格列汀）近日已获得国家食品药品监督管理局的批准，而且更多的类似药物还在审批中。专家认为，口服肠促胰素类降糖药将开启持久血糖控制达标新时代，为有效延缓糖尿病进程带来希望。

　　

　　肠促胰素的发现及作用机制

　　早在1932年，人们就发现同等剂量的葡萄糖，口服比静脉注射能刺激更多的胰岛素分泌，这种现象被称为“肠促胰素”效应，由此人们发现了人体自然分泌的肠促胰素。肠促胰素是摄食后由小肠内分泌细胞反应性分泌的激素。肠促胰素刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。研究表明，进餐后，人体产生的胰岛素中60%源于肠促胰素的作用。2型糖尿病患者分泌肠促胰素的功能减弱，因此患者的自我血糖控制能力大大下降。

　　肠促胰素是一种源自人体自身的血糖调节器，只有在进餐后，它才会刺激胰岛素分泌。完成“任务”后，肠促胰素像一个“侠客”一样迅速隐身而去，保证不过多产生胰岛素，它可被视为一种人体自身“绿色环保”的全新降糖机制。

　　肠促胰素有望遏制2型糖尿病进展

　　胰岛素分泌减少及人体对胰岛素敏感性降低引起的胰岛素抵抗是糖尿病产生的主要原因。著名的大型国际研究UKPDS数据显示，患者在确诊糖尿病时，胰岛β细胞的功能就已经丧失了一半。现有治疗糖尿病的方法虽然大多能有效控制血糖，但都不能直接延缓β细胞功能的进行性衰退。在这种情况下，患者必须依赖增加药物剂量，或多种降糖药物的联合应用才能控制血糖。

　　大量研究表明，肠促胰素类药物不仅能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，还能加强β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡及胰高糖素分泌，增强外周组织葡萄糖的利用，减少肝糖输出，降低血糖，从而延缓疾病进程，有望从根本上遏制2型糖尿病的进展，大大减轻患者对于外源性胰岛素的依赖，可以作为2型糖尿病治疗的新武器。

　　口服肠促胰素类药物提高患者自身降糖能力

　　肠促胰素类降糖药主要有两类:一类是外源性肠促胰素的类似物，该类药物也被称为外源性肠促胰素类降糖药物。另一类称为DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂,其代表药物为安立泽（沙格列汀），此类药物通过抑制人体自身肠促胰素的分解，提高内源性肠促胰素的数量，从而延长其作用时间，达到降糖目的。DPP-4抑制剂因其通过延长患者自身肠促胰素的作用时间来提高患者的降糖机能，所以也被称为内源性肠促胰素类降糖药物。目前所有外源性肠促胰素及类似物都是针剂，而DPP-4抑制剂药物都是口服的。

　　安立泽：全新机制，全面降糖达标

　　安立泽（沙格列汀）是口服类肠促胰素降糖药的代表药物，是目前唯一一个被国家食品药品监督管理局批准既可单独使用又可联合二甲双胍治疗2型糖尿病的口服类肠促胰素降糖药。它能提高糖尿病患者自身肠促胰素的作用时间，加强患者在饮食后自身的降糖能力，因此它不但可全面降糖，而且代表一种自然的，内源性的，安全性强的降糖理念。

　　有数据显示，安立泽治疗的患者中最早第4周即出现明显的糖化血红蛋白(HbA1C)水平降低，并持续至第24周甚至更长。 另外，与安慰剂对照组相比，使用安立泽治疗显著降低了空腹血糖和餐后血糖。在评估使用安立泽治疗血糖控制不佳患者的一项临床研究中，使用安立泽5mg加二甲双胍治疗24周后，HbA1C降低了0.69%，而且当连续治疗102周时，血糖仍然可被控制达标。 

　　另外，目前口服肠促胰素类降糖药物每天只需服用1次，而且无需受进餐时间约束，使用方便，因而可大大提高患者治疗依从性，大大有利于强化血糖控制达标。