本报讯 （记者付东红）北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁课题组最近首次报道了以醋酸钯作为催化剂、氧气作为氧化剂，由简单的芳香胺类化合物与炔反应生成吲哚的新方法，引起国际关注。研究论文《吲哚合成的一种新方法: 钯催化的芳香胺和炔的环化反应》在国际著名期刊《德国应用化学》（影响因子10.879）上发表。
据专家介绍，吲哚类化合物是一类重要的具有生物和药物活性的分子。许多已上市的药物都属于吲哚类化合物，如消炎止痛药吲哚美辛、新一代非典型抗精神病药舍吲哚等。此外，目前许多在研的抗肿瘤药物也含有吲哚分子骨架。吲哚类化合物的构建方法一直是国际上研究的热点。金属催化合成吲哚的反应已经有大量的报道。其中利用邻位带有卤素的苯胺和炔的反应是一类合成吲哚的重要方法。但是该方法原料比较难以获取，产生大量的卤化物，经济性不高。
焦宁课题组发明的以醋酸钯作为催化剂、氧气作为氧化剂，由简单的芳香胺类化合物与炔反应生成吲哚的新方法相对收率较高，最高可达99%。所得到的产物还可以进一步应用到其他药物活性分子合成中。
该论文由北京大学药学院博士研究生史壮志在焦宁指导下完成。由于研究内容的重要性，该论文被《德国应用化学》评选为热点文章，同时被《自然中国》评论介绍。
(文/小编)
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