本报讯 （记者胡德荣）沪港两地科学家联合攻关，首次发现高山奇葩雪莲花含有可抑制心房纤维性颤动的天然成分——金合欢素，并成功实现了对金合欢素的人工合成。这项创新成果的学术论文日前发表在国际著名心血管学科刊物《循环》杂志上，并被《自然》杂志中文网页列为“研究亮点”。
目前临床使用的抗心律不齐药物对房颤有一定疗效，但对心房选择性不高，并可引起致命性心室纤颤。因此，开发选择性抗房颤药物是国际医药界重大课题之一。近年来，研究发现一种心肌复激化电流IKur，只存在于人心房肌，而不存在于人心室肌，因此IKur被认为是发展选择性抗房颤药物的靶点。
香港大学医学院李贵荣博士分离出单个心房肌细胞，制成了具有生物电流IKur的细胞模型。中科院上海药物研究所秦国伟研究员制备了几十个中草药提取物样品，经香港大学实验室进行模型筛选，发现只有藏药雪莲花提取物具有抑制IKur的作用。据此，秦国伟课题组经科学实验，证实雪莲花中的有效单分子金合欢素对心房肌的电活动有选择性抑制作用。
研究人员还将金合欢素与抗心律不齐临床药物“索他洛尔”进行了对比，发现前者可显著防止心房纤颤，而不引发致命性心室纤颤。小鼠毒性实验也表明，这是一个无毒或毒性极低的天然化合物。鉴于雪莲花资源稀缺，秦国伟等人摸索出一套低成本合成法，仅用两步化学反应便生成大量金合欢素。专家认为，在中国药用植物中发现并合成这类有效成分属国内外首次，有利于开发出具有自主知识产权的治疗心血管疾病的新药。
目前临床使用的抗心律不齐药物对房颤有一定疗效，但对心房选择性不高，并可引起致命性心室纤颤。因此，开发选择性抗房颤药物是国际医药界重大课题之一。近年来，研究发现一种心肌复激化电流IKur，只存在于人心房肌，而不存在于人心室肌，因此IKur被认为是发展选择性抗房颤药物的靶点。
香港大学医学院李贵荣博士分离出单个心房肌细胞，制成了具有生物电流IKur的细胞模型。中科院上海药物研究所秦国伟研究员制备了几十个中草药提取物样品，经香港大学实验室进行模型筛选，发现只有藏药雪莲花提取物具有抑制IKur的作用。据此，秦国伟课题组经科学实验，证实雪莲花中的有效单分子金合欢素对心房肌的电活动有选择性抑制作用。
研究人员还将金合欢素与抗心律不齐临床药物“索他洛尔”进行了对比，发现前者可显著防止心房纤颤，而不引发致命性心室纤颤。小鼠毒性实验也表明，这是一个无毒或毒性极低的天然化合物。鉴于雪莲花资源稀缺，秦国伟等人摸索出一套低成本合成法，仅用两步化学反应便生成大量金合欢素。专家认为，在中国药用植物中发现并合成这类有效成分属国内外首次，有利于开发出具有自主知识产权的治疗心血管疾病的新药。
(文/小编)
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