真菌性角膜炎滴眼液改剂型

  （记者衣晓峰 通讯员徐旭）我国眼科学专家与澳大利亚墨尔本大学科研人员开展合作，首次合成出那他霉素载药胶束滴眼液，成功克服了治疗真菌性角膜炎的那他霉素眼药难溶于水、生物利用度较低、价格昂贵等缺憾。新剂型合成方法简单，安全无毒，稳定性强，载药量高，抗菌效果好。相关研究论文近日刊发在英国专业期刊《药物传输专家评论》上。

  真菌性角膜炎是一种由致病真菌引起的致盲率极高的眼部感染性疾病，感染早期若未及时诊治，炎症会迅速进展，酿成角膜混浊、溃疡、穿孔，不仅会引发严重的眼内炎，还会导致颅内感染扩散。当前，那他霉素是唯一一个被美国食品药品监督管理局批准用来控制真菌性角膜炎的滴眼液，其具有抗菌谱广、抗菌能力强、不良反应少等优点。但这种滴眼剂难溶于水，价格不菲，且由于泪液的冲刷、眼表屏障的存在，致使那他霉素生物利用度较低。为此，眼科临床上常常增加用药频率（初始时每1小时～2小时滴1次，3天～4天后改为每天6次～8次，持续14天～21天）。而如此高的用药频率，使得患者依从性较差，最终治疗效果亦随之变差。

  针对上述难题，哈尔滨医科大学附属第一医院眼科分院张弘教授及其团队，与墨尔本大学专家合作，试图通过改变药物的结构，利用载体的优良特性包载药物等途径来加以解决。课题组注意到，作为一种新型纳米载体，胶束是由双亲性嵌段共聚物组成的内核疏水、外核亲水的实心结构，可被用来包载疏水性药物，有着控制释放、载药范围广、结构稳定、组织渗透性优良、体内滞留时间长、能使药物有效地到达靶点等诸多优势。

  科研团队通过合成聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸甘油酯嵌段共聚物，自组装成胶束，合成出那他霉素载药胶束滴眼液，由此延长了药物的缓释时间，促进了药物的角膜渗透。临床实验结果表明，在生理条件下，那他霉素载药胶束能实现药物持续释放8天，累积释放量约34%，其中前20小时为快速释放期，释放量约20%。此外，与那他霉素的常规用法相比，那他霉素载药胶束3次/天应用15天后，即能控制白色念珠菌引起的兔眼真菌性角膜炎。