本报讯华东理工大学贺晓鹏团队与中国医药工业研究总院陈代杰团队新近合作研究发现，将beta;-内酰胺类抗生素与少量糖脂ldquo;角斗士rdquo;联用，对杀
本报讯 （记者胡德荣）华东理工大学贺晓鹏团队与中国医药工业研究总院陈代杰团队新近合作研究发现，将β-内酰胺类抗生素与少量糖脂“角斗士”（三氮唑偶联糖脂衍生物）联用，对杀伤超级细菌有奇效。相关研究论文日前发表在最新一期的《美国化学会药物化学快报》上。
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是一种常见的“超级细菌”。以美国为例，该菌每年可感染约75000名临床患者，2011年的致死率达14%，并且其对几乎所有市售β-内酰胺类抗生素表现出极大的耐药性。发展可解除“超级细菌”对传统抗生素耐药“武装”的策略，已成为研究热点。
贺晓鹏团队和陈代杰团队的科研人员合作研发出一系列基于“点击化学”高效构建的三氮唑偶联糖脂衍生物。研究发现，将β-内酰胺类抗生素与少量三氮唑偶联糖脂衍生物联用，可以大幅提高对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的杀伤力，活性提升最高可达256倍，科学家将三氮唑偶联糖脂衍生物称为糖脂“角斗士”。
研究证实，此类糖脂化合物与β-内酰胺类抗生素联用，可降低一种耐药蛋白在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌中的表达。同时，构效关系研究发现，不含三氮唑的糖脂衍生物未能显示出协同增效作用。科研人员推测，这或许是由于三氮唑环可促进糖脂的胶束形成能力，从而增加药物的包裹与靶向释放效果。
专家认为，该研究成果将为进一步研发多种可解除“超级细菌武装”的三氮唑糖脂衍生物奠定基础。
标签阅读: 糖脂 超级细菌
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