阿斯利康公司泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片，AZD9291）在中国获批

中国首个获批的第三代肺癌靶向药物

用于治疗EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物

2017年3月24日——阿斯利康公司今日宣布，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已正式批准第三代肺癌靶向药物泰瑞沙？（甲磺酸奥希替尼片，AZD9291）用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

在我国，每年新发病的肺癌患者超过73万人，是发病率和死亡率较高的恶性肿瘤。在中国的非小细胞肺癌患者中，约有30%-40%发生EGFR突变，而接受过EGFR-TKI药物（如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）治疗的EGFR突变患者中，约三分之二患者会由于T790M突变而产生耐药，导致疾病再次进展，患者亟需得到新的治疗方案。

奥希替尼是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是中国首个获批的用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。2015年11月，奥希替尼获FDA批准在美国首先上市，从临床试验到上市许可仅历时两年半，是阿斯利康史上研发速度最快的新药项目。去年9月，国家食品药品监督管理总局基于晚期肺癌患者的临床急需及奥希替尼与现有治疗相比明显的治疗优势，将其列入优先审评名单，并予以加速批准。

关键临床研究数据

泰瑞沙？（甲磺酸奥希替尼片，AZD9291）是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是中国首个获批的用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。

已进行的几项关键临床研究显示，泰瑞沙？对于T790M突变而产生耐药的非小细胞肺癌患者，能显著减缓或阻止病情进展，或缩小已有的肿瘤。

AURA3III期临床研究

第一个精确选择了一线EGFR-TKI治疗耐药后，二线T790M突变阳性患者，与化疗头对头的三期国际多中心临床研究，共纳入419例患者，其中48例中国患者。

该研究进一步验证了AURA2等单臂研究中泰瑞沙？的疗效。作为一个非小细胞肺癌的二线临床研究，第一次显示出超过10个月的PFS（研究着评估PFS10.1个月，BRIC评估11个月），与培美联合铂类的化疗相比，疾病进展风险下降70%（HR：0.30），而以往的化疗取得的PFS只有4-5个月。

AURA17II期临床研

一项开放性、单臂II期研究，共纳入171例患者，其中148名中国患者，旨在东亚人群中，评估泰瑞沙？用于既往EGFR-TKI进展或化疗进展后的EGFRT790M患者的疗效和安全性。

BICR确认的ORR和DCR分别为60%（95%CI，52-68）和88%（82-92）。中位DoR和PFS还未成熟。

这一数据与既往全球II期研究结果相似，证实了泰瑞沙？在东亚人群的疗效。泰瑞沙？的耐受性好，≥3度的AE发生率很低，AE及其发生率与既往全球研究结果相似，未发现新的AE。

AURA18I期临床研究

一项开放性、两阶段I期研究，旨在评估泰瑞沙？在既往接受EGFR-TKI治疗后疾病进展的中国晚期非小细胞肺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。共入组31位中国患者。

初步结果显示泰瑞沙？对中国人的药代和全球一致，推荐80mg每日一次给药。显示出非常好的临床疗效和安全耐受性。

阿斯利康全球新药研发高级副总裁及中国新药开发部总裁陈之键表示：

“奥希替尼的获批为EGFR突变高发的中国肺癌患者带来了新的希望，它打破了中国肺癌患者在经过EGFR-TKI治疗耐药后无药可医的瓶颈，是肺癌靶向治疗的重大进展。为了让创新药物可以尽早惠及中国患者，阿斯利康在研发早期即积极与中国肿瘤领域专家以及药审机构一起，探讨奥希替尼在中国的开发策略。我们相信奥希替尼的获批，可以为更多肺癌患者带来创新的治疗方案，延长他们的生命。”

“感谢中国的肺癌专家为奥希替尼的临床研究所做出的杰出贡献，感谢国家食品药品监督管理总局和相关部门，高度关注患者需求，为使创新药物尽早惠及更多中国患者所付出的卓越努力。”

阿斯利康全球执行副总裁、亚太区及中国总裁王磊表示，“过去十年里，易瑞沙？(吉非替尼)作为中国第一个肺癌靶向药物，开创了肺癌靶向治疗的先河，延长了大量肺癌患者的生命；今天，泰瑞沙？(奥希替尼)的获批，将进一步延续和提升肺癌患者的靶向治疗方案，让更多肺癌患者继续获得高质量的生存；未来，阿斯利康还将继续加大新药研发的投入，加快将创新药物带入中国的步伐，并与政府携手共同推进提高创新药物在中国的可及性及可负担性，让更多的中国患者尽早受益。”

目前，奥希替尼已在美国、欧洲、日本、韩国、中国香港、中国等47个国家及地区上市。

延伸阅读

关于阿斯利康中国

自1993年进入中国以来，阿斯利康坚持科学至上，注重创新，以满足中国不断增长的医疗需求，实现“开拓创新，造福病患，成为中国最值得信赖的医疗合作伙伴”这一宏伟愿景。阿斯利康的中国总部位于上海，在全国拥有超过11，000名员工。公司在无锡和泰州投资建有生产基地，并在无锡建立了中国物流中心。在中国，阿斯利康的业务重点主要集中在中国患者最需要的治疗领域，包括呼吸、心血管、代谢、肿瘤和消化。此外，总部设立于上海的亚洲及新兴市场创新医药团队，致力于创新候选药物的研发及概念验证，以解决亚洲患者特有的医疗需求。

关于非小细胞肺癌（NSCLC）

肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的三分之一，超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。肺癌患者中，约25%-40%肺癌患者随着病程发展会发生脑部转移。占欧洲非小细胞肺癌患者10-15%和占亚洲非小细胞肺癌患者30-40%的EGFR突变非小细胞肺癌患者，对现有的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂特别敏感。该抑制剂通过阻断驱动肿瘤细胞生长的细胞信号传递通路来抑制肿瘤。然而，肿瘤几乎总会对药物产生抗药性，导致疾病进展。在接受吉非替尼、厄洛替尼等EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中，约三分之二患者的耐药由T790M次级突变引起。

关于奥希替尼

奥希替尼80mg片已在美国、欧盟、日本、加拿大、瑞典、以色列、墨西哥、澳大利亚等多个国家和地区批准用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)患者的首个治疗药物。韩国也批准了奥希替尼的相同适应症。经基因检测确认存在EGFRT790M突变患者可使用奥希替尼进行治疗。

奥希替尼从临床试验到通过FDA批准上市仅用时两年半，是阿斯利康史上最快的研发项目之一。奥希替尼是一种不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，它源自科学家对肿瘤耐药机制的深入探索，能对由于T790M突变引起的肿瘤耐药产生精准抑制。目前，阿斯利康正在研究奥希替尼作为辅助治疗及一线治疗脑转移或未发生脑转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者、肺癌软脑膜转移患者以及奥希替尼与其他药物组合的疗效。

关于阿斯利康的肿瘤研究

阿斯利康在肿瘤领域的研究源远流长，我们迅速壮大的新药组合将改变患者的生命，并为公司未来发展带去无限可能。凭借2014至2020年间至少6款新药的上市，以及一条由在研小分子和生物制剂充实而成的研发管线，我们将致力于推动全新的肿瘤业务成为阿斯利康六大业务发展平台之一，并将研究集中在肺、卵巢、乳腺和血液四个疾病领域的肿瘤。除核心能力外，我们还积极寻求创新的伙伴关系和外部投资，加速实现我们的战略，比如我们投资Acerta制药公司用于血液病研究。

通过运用肿瘤免疫疗法、肿瘤的驱动基因及耐药机制、DNA损伤修复和抗体药物复合体四大科学平台，倡导个性化组合的发展，阿斯利康以期重新定义癌症治疗并在未来攻克癌症。

关于阿斯利康

阿斯利康是一家以创新为驱动的全球性生物制药企业，专注于研发、生产和销售处方类药品，重点关注三大治疗领域——呼吸、炎症、自体免疫疾病，心血管及代谢性疾病和肿瘤的治疗，也包括感染和神经系统疾病的治疗。阿斯利康的业务遍布100多个国家，创新药物惠及全球数百万患者。