中美合作研制出新型肿瘤PET显像剂

　　本报讯  通讯员魏  利  记者程守勤从江苏省原子医学研究所获悉，该所分子影像中心与美国国立卫生研究院分子影像和纳米医学实验室合作，成功研制出一种新型肿瘤PET显像剂，并获得我国国家发明专利。江苏省原子医学研究所与无锡市第四人民医院合作开展的一组肺癌患者使用该新型显像剂接受PET检查的临床研究成果，日前发表在《美国核医学杂志》上，并被美国核医学与分子影像学会选为热门文章。

　　研究人员发现，原发肿瘤具有诱导新生血管生成的能力，其生长和转移都依赖于肿瘤新生血管的生成，而整合素对血管生成具有重要作用，被称为“开启血管生成的钥匙”，其中αvβ3作用尤为重要，成为最引人关注的肿瘤血管新靶标。由于含精—甘—天冬序列的多肽RGD可被整合素αvβ3受体识别，因此，近年来，放射性核素标记的含RGD序列的多肽作为肿瘤血管生成显像剂和治疗药物的研究成为核医学研究热点之一，国外已成功开发出以18F标记的RGD类PET显像剂，但由于制备工艺苛刻、耗时、繁杂、产率低，在临床推广应用中受到了限制。

　　江苏省原子医学研究所分子影像中心与美国国立卫生研究院分子影像和纳米医学实验室合作，利用18F离子易与金属铝结合生成18F—铝配合物的特性，实现了RGD肽的一步法氟标记，完成了氟[18F]—铝—匹仑吉肽配套试剂盒的初步工艺研究和初步药代药效研究，并获得国家发明专利。与国外RGD类PET显像剂相比，此新型显像剂体内药代动力学性质更优，反应时间大大缩短，配套试剂盒和简单的标记工艺便于临床医生即时制备，既减少了放射性操作人员所受辐照，又可满足患者随到随检的需要。同时，该产品由于实现了配套试剂盒的国产化，成本相对低廉，有助于扩大受益人群。