以药物来避孕，女性避孕容易想到而且容易做到，目前只要改变女性荷药蒙分泌周期，阻止排卵，就可以达到避孕的效果。然而要杀灭男性上亿精虫而没有副作用，又在停药后可以回复生育力，似乎很难有达到这种理想的药物，不过古往今来还一直有很多科学家不放弃这个方向的努力。
古代医学中从食物经验到避孕的处方，也是现代避孕药灵感的来源。例如美洲印地安人最早将紫草用在避孕上，后来研究出紫草酸至少含三种物质的混合物，可抑制小鼠促性腺性激素的活性和性器官的发育。又如用印度野生豌豆喂养雌雄大鼠后均无后代，经提炼之后，发现其中间二甲基氢昆给妇女在月经周期第十六天和第二十一天服用，每次三百到三百五十毫克，受孕力降低百分之五、六十；男性服用后精子数降低百分之五十。
此外，还有许多具避孕作用的生物活性植物，其有效成份尚不太清楚，像野生芭蕉种子提取物，实验证明对大小鼠、白鼠及兔子都有抗着床、抗促性腺的作用。我国民间的食物油菜籽、茄科植物的紫茄花、柿子取柿蒂焙燥研末都流传用来避孕，其它中药如白芍、当归、川芎、生地亦有人水煎服用以避孕。
来自泰国诗里助医院生理科的博差丽女医师长达十年的研究，发现大家常吃而无害的芹菜能减少男性精虫的数量。她对年龄十八至二十岁，健康良好、有生育能力的男性进行试验，每天让他们生吃或熟吃芹菜七十五公克(约两三株)连续一两周后，精虫量会明显减少至难以受孕的程度，这种情况在停菜后十六周又会恢复正常。然而这个研究还缺乏更精密的对照实验。
